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PF-956980

PF-956980用途

一种强效，高度特异的JAK3抑制剂，IC50为4 nM; 在体外仅显示PKA（6.7uM）和LCK（10.9uM）的适度抑制; 选择性下调JAK2和JAK3 mRNA，对应于蛋白质水平观察到的变化; 显示与体外酶和全血测定一致的体内活性（39ng / ml）; 剂量依赖性地抑制EC50为5mg / kg的小鼠的DTH反应。
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PF-956980名称

[ CAS 号 ]:
1262832-74-5

[ 英文名 ]:
PF-956980

[英文别名 ]:

PF-956980生物活性

[ 描述 ]:

PF-00956980是一种可逆的泛JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为2.2、23.1和59.9μM。PF-00956980可用于肺部和皮肤炎症疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK1:2.2 μM (IC50)

JAK2:23.1 μM (IC50)

JAK3:59.9 μM (IC50)


[体内研究]

PF-00956980(化合物2)在大鼠或狗体内的药代动力学参数剂量(mg/kg)Cl(mL/min/kg)Clubound(mL/min/kg)Vss(L/kg)末端T1/2(h)口服生物利用度大鼠静脉注射0.5 48>48000 0.8 2.1-大鼠口服1--<5%狗静脉注射0.1 18>18000 1.0 2.0-

[参考文献]

[1]. Peter Jones, et al. Design and Synthesis of a Pan-Janus Kinase Inhibitor Clinical Candidate (PF-06263276) Suitable for Inhaled and Topical Delivery for the Treatment of Inflammatory Diseases of the Lungs and Skin. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):767-786.  

PF-956980物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C18H26N6O

[ 分子量 ]:
342.439

[ 精确质量 ]:
342.216797

[ LogP ]:
2.35

[ 折射率 ]:
1.658

[ 储存条件 ]:
Store at -20°C

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