< 生产厂家价格 >

5-(4-丁氧基-3-氯苯基)-N-[[2-(4-吗啉)-3-吡啶]甲基]-3-吡啶羧酰胺

用途

A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。

点击显示

名称

[ CAS 号 ]:
1266212-81-0

[ 中文名 ]:
5-(4-丁氧基-3-氯苯基)-N-[[2-(4-吗啉)-3-吡啶]甲基]-3-吡啶羧酰胺

[ 英文名 ]:
A-887826

生物活性

[ 描述 ]:

A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 11 nM (Na(v)1.8)[1]

[体外研究]

A-887826阻断Na(v)1.2的能力大约降低3倍,阻断河豚毒素敏感钠(TTX-S Na+)电流的能力大约降低10倍,阻断Na(v)1.5通道的能力大约降低30倍[1]。A-887826以电压依赖性的方式潜在地阻断来自小直径大鼠背根神经节(DRG)神经元的河豚毒素抗性钠(TTX-R Na+)电流(IC50=8nm)[1]。A-887826能有效抑制DRG神经元在去极化电位下的诱发动作电位放电,可逆抑制完全弗氏佐剂性炎症大鼠小直径DRG神经元的自发放电[1]。A-887826(100nm)将TTX-R电流的电压依赖性失活中点移动约4mV而不影响电压依赖性激活,并且不表现出频率依赖性抑制[1]。

[体内研究]

A-887826(3-30 mg/kg；p.o.；治疗前1小时)显著减轻大鼠神经病理性疼痛模型中的触觉超敏感[1]。动物模型：雄性Spraguee-Dawley大鼠(200-300 g)[1]剂量：3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：口服给药；实验前1小时；L5-L6脊神经结扎后14天结果：本实验痛模型产生了触觉超敏感的剂量依赖性衰减。

[参考文献]

[1]. Zhang XF, et al. A-887826 is a structurally novel, potent and voltage-dependent Na(v)1.8 sodium channel blocker that attenuates neuropathic tactile allodynia in rats. Neuropharmacology. 2010 Sep;59(3):201-7.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₉ClN₄O₃

[ 分子量 ]:
480.98600

[ 精确质量 ]:
480.19300

[ PSA ]:
80.07000

[ LogP ]:
5.38230

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII