OSBPL7-IN-1

OSBPL7-IN-1用途

OSBPL7-IN-1是一种口服活性氧化甾醇结合蛋白样7(OSBPL7)抑制剂。OSBPL7-IN-1促进质膜上ABCA1的增加,而不影响mRNA表达[1]。
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OSBPL7-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1269826-44-9

[ 英文名 ]:
OSBPL7-IN-1

OSBPL7-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

OSBPL7-IN-1是一种口服活性氧化甾醇结合蛋白样7(OSBPL7)抑制剂。OSBPL7-IN-1促进质膜上ABCA1的增加,而不影响mRNA表达[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

OSBPL7[1] ABCA1[1]


[体外研究]

OSBPL7-IN-1(化合物G或Cpd G;1-10 µM)增加培养的人足细胞中的质膜ATP结合盒转运体(ABCA1),并显著增加ABCA1依赖的胆固醇流出[1]。

[体内研究]

OSBPL7-IN-1(100 mg/kg;灌胃;每日的治疗28天)可使蛋白尿正常化,并防止蛋白尿肾病小鼠模型的肾功能下降[1]。动物模型:阿霉素(ADR)诱导的雌性Balb/c小鼠[1]剂量:100 mg/kg给药:灌胃;每日的28天结果:蛋白尿正常化,显著减少肾纤维化和肾功能下降。

[参考文献]

[1]. Matthew B Wright, et al. Compounds targeting OSBPL7 increase ABCA1-dependent cholesterol efflux preserving kidney function in two models of kidney disease. Nat Commun. 2021 Aug 2;12(1):4662.

OSBPL7-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19Cl2F3N2O3

[ 分子量 ]:
463.28

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