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LY309887

LY309887用途

LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,具有抗肿瘤活性。

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LY309887名称

[ CAS 号 ]:
127228-54-0

[ 中文名 ]:
LY309887

[ 英文名 ]:
LY309887

[英文别名 ]:

LY309887

LY309887生物活性

[ 描述 ]:

LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 6.5 nM (GARFT), 1.78 nM (Folate receptor α), 18.2 nM (Folate receptor β)[1]

[体外研究]

LY309887是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的有效抑制剂,对于人GARFT具有6.5nM的Ki,并且还对人叶酸受体(FR)α和FRβ(Ki,分别为1.78nM和18.2nM)具有高亲和力。 LY309887对人白血病细胞系CCRF-CEM具有显着的细胞毒性,IC50为9.9 nM [1]。

[体内研究]

LY309887(3mg/kg-100mg/kg,ip)显示对携带C3H乳腺癌细胞的小鼠中肿瘤生长的完全抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Mendelsohn LG, et al. Biochemistry and pharmacology of glycinamide ribonucleotide formyltransferase inhibitors: LY309887 and lometrexol. Invest New Drugs. 1996;14(3):287-94.

[相关活性小分子]

LY309887物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃N₅O₆S

[ 分子量 ]:
449.48100

[ 精确质量 ]:
449.13700

[ PSA ]:
216.73000

[ LogP ]:
1.54970

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

LY309887

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LY309887生物活性

LY309887物理化学性质

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