KX-826

KX-826用途

雄激素受体拮抗剂2(实施例12)是雄激素受体阻断剂。雄激素受体拮抗剂2可用于前列腺癌和男性脱发研究[1]。

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KX-826名称

[ CAS 号 ]:
1272719-00-2

[ 英文名 ]:
KX-826

[英文别名 ]:

KX-826

KX-826生物活性

[ 描述 ]:

雄激素受体拮抗剂2(实施例12)是雄激素受体阻断剂。雄激素受体拮抗剂2可用于前列腺癌和男性脱发研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

雄激素受体拮抗剂2(实施例12)在LNCaP细胞中以0.28μM的IC50抑制PSA产生[1]。雄激素受体拮抗剂2(2.5μM,48小时)抑制前列腺癌细胞的存活[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LNCaP和22RV1细胞浓度：2.5μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞活力,LNCaP与22RV1的抑制率分别为86%和61%。

[体内研究]

雄激素受体拮抗剂2(实施例12)(0.2%和1%浓度,20ml/小鼠；局部应用；每天两次,持续4周)促进小鼠的毛发生长[1]。动物模型：6-8周龄雄性C57BL/6小鼠,处于毛发周期的休止期,体重15-20g[1],剂量：0.2%和1%浓度,20ml/小鼠(0.04和0.2mg/小鼠)给药：局部给药,每天两次,持续4周。结果：以剂量依赖性模式刺激毛发生长。

[参考文献]

[1]. Youzhi Tong. Androgen receptor antagonists and uses thereof. WO2011029392A1.

KX-826物理化学性质

[ 密度 ]:
1.53±0.1 g/cm3(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₅F₅N₄O₂S

[ 分子量 ]:
482.43

KX-826

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KX-826名称

KX-826生物活性

KX-826物理化学性质

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