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Endomorphin 1 acetate

Endomorphin 1 acetate用途

μ-阿片受体(Ki:1.11nM)的高亲和力、高选择性激动剂醋酸内吗啡肽1对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20至30nM之间。内吗啡肽1醋酸盐具有抗伤害性[1][2][4]。

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Endomorphin 1 acetate名称

[ CAS 号 ]:
1276123-71-7

[ 英文名 ]:
Endomorphin 1 acetate

Endomorphin 1 acetate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

μ Opioid Receptor/MOR:1.11 nM (Ki)

[体外研究]

内啡肽1醋酸盐抑制Forskolin(HY-15371)(1μM)刺激的环AMP形成,在in-CHOμ细胞中pIC50值为8.03[5]。内啡肽1(1-10μM)醋酸盐增加Caco-2细胞中白细胞介素-8的分泌[6]。内啡肽1(1μM)醋酸盐抑制成年大鼠胶状质神经元的兴奋性传递[7]。

[体内研究]

醋酸内吗啡肽1(i.c.v.)在小鼠中表现出抗伤害特性,ED50值为6.16nM[2]。醋酸内啡肽1(50μg/kg,静脉注射,大鼠)通过抑制炎症反应缓解心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)[3]。动物模型：ICR小鼠[2]。剂量：6.16 nM(ED50)给药：脑室内(i.c.v.)注射结果：剂量依赖性地抑制甩尾反应。动物模型：大鼠[3]。剂量：50μg/kg给药：LAD结扎25分钟后静脉注射,随后LAD再灌注120分钟。LDH和CK-MB活性增加。提高SOD活性,降低MDA含量。降低IL-6和TNF-α血浆含量。

Endomorphin 1 acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₆H₄₂N₆O₇

[ 分子量 ]:
670.75

Endomorphin 1 acetate

Endomorphin 1 acetate用途

Endomorphin 1 acetate名称

Endomorphin 1 acetate生物活性

Endomorphin 1 acetate物理化学性质

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