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TASP0415914

TASP0415914用途

TASP0415914是一种有效的口服活性PI3Kγ抑制剂,IC50为29 nM。TASP0415914还显示出强大的Akt抑制活性,IC50为294nm。TASP0415914可用于炎症性疾病研究[1]。

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TASP0415914名称

[ CAS 号 ]:
1292300-75-4

[ 英文名 ]:
TASP0415914

TASP0415914生物活性

[ 描述 ]:

TASP0415914是一种有效的口服活性PI3Kγ抑制剂,IC50为29 nM。TASP0415914还显示出强大的Akt抑制活性,IC50为294nm。TASP0415914可用于炎症性疾病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PI3Kγ:29 nM (IC50)

Akt:294 nM (IC50)

[体外研究]

TASP0415914(化合物8j)在大鼠/人肝微粒体中显示出高代谢稳定性。TASP0415914对CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4在10μM以下没有CYP抑制作用[1]。

[体内研究]

TASP0415914(化合物8j；10-100mg/kg；口服给药；每日两次；在小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型中,14天的治疗以剂量依赖性方式抑制疾病的进展[1]。动物模型：胶原诱导的DBA/1小鼠[1]剂量：10mg/kg；30mg/kg；100mg/kg给药：口服给药；每日两次；14天结果：以剂量依赖性方式抑制疾病进展。

[参考文献]

[1]. Yusuke Oka, et al. Discovery of N-{5-[3-(3-hydroxypiperidin-1-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl}acetamide (TASP0415914) as an orally potent phosphoinositide 3-kinase γ inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. Bioorg Med Chem. 2013 Dec 15;21(24):7578-83.

TASP0415914物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇N₅O₃S

[ 分子量 ]:
323.37100

[ 精确质量 ]:
323.10500

[ PSA ]:
132.62000

[ LogP ]:
1.55900

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

TASP0415914安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi