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TRC160334

TRC160334用途

TRC160334是一种缺氧诱导因子(HIF)羟化酶抑制剂。TRC160334可用于缺血/再灌注损伤的研究[1]。

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TRC160334名称

[ CAS 号 ]:
1293289-69-6

[ 英文名 ]:
TRC160334

TRC160334生物活性

[ 描述 ]:

TRC160334是一种缺氧诱导因子(HIF)羟化酶抑制剂。TRC160334可用于缺血/再灌注损伤的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

HIF hydroxylase[1]

[体外研究]

TRC160334(100~400μΜ；4小时；Hep3B细胞)导致核HIF-1的剂量依赖性稳定[1]。TRC160334(75~300μM；4小时；Hep3B细胞)导致HIF-1的剂量依赖性转录激活。TRC160334显示HIF靶基因如EPO和肾上腺髓质素的剂量依赖性表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系：Hep3B细胞浓度：100~400μΜ培养时间：4小时结果：导致核HIF-1的剂量依赖性稳定。

[体内研究]

TRC160334(0.1和0.3 mg/kg；i、显著降低血清肌酐和血尿素氮[1]。TRC160334(0.3和0.6 mg/kg；i、 p.)显示急性肾小管坏死的减少趋势[1]。TRC160334可剂量依赖性地显著降低电解质排泄量的增加。与相应的溶媒对照组相比,缺血前用TRC160334治疗可在6小时内显著诱导肾脏中的HSP70,而缺血后用TRC160334治疗可在12小时内显著诱导肾脏中的HSP70[1]。动物模型：Sprague-Dawley雄性大鼠(250–300 g)[1]剂量：0.1和0.3 mg/kg给药：I.p.结果：显著降低血清肌酐和血尿素氮。动物模型：Sprague-Dawley雄性大鼠(250–300 g)[1]剂量：0.3和0.6 mg/kg给药：I.p.结果：急性肾小管坏死呈减少趋势。

[参考文献]

[1]. Jamadarkhana P, et al. Treatment with a novel hypoxia-inducible factor hydroxylase inhibitor (TRC160334) ameliorates ischemic acute kidney injury. Am J Nephrol. 2012;36(3):208-218.

TRC160334物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₅N₃O₅S

[ 分子量 ]:
337.35

TRC160334

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