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维替泊芬

维替泊芬用途

Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。

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维替泊芬名称

[ CAS 号 ]:
129497-78-5

[ 中文名 ]:
维替泊芬

[ 英文名 ]:
Verteporfin

[中文别名 ]:

微替泊芬

[英文别名 ]:

Visudyne
VERTEPORFIN (200 MG)
Verteporphin
Verteprofin

维替泊芬生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP

研究领域 >> 其他

[体外研究]

Verteporfin通过PDX细胞筛选特异性选择。对PhLO,PhLH和PhLK产生50％生长抑制(GI50)的浓度分别为228 nM,395 nM和538 nM,而ALL-1,TCC-Y/sr和NPhA1的GI50为3.93μM,分别为2.11μM和5.61μM。 GSH显着降低3个PDX细胞中2个对verteporfin的敏感性。 Verteporfin可降低PDX细胞中的线粒体膜电位[1]。 Verteporfin通过抑制YAP表达降低HCT-8/T细胞的PTX抗性,并且与维替泊芬和紫杉醇(PTX)的联合治疗显示出对YAP的抑制和对HCT-8/T的细胞毒性的协同作用[2]。

[体内研究]

维替泊芬(10 mg/kg,csc)和达沙替尼显着降低白血病细胞比例,联合治疗进一步减少了脾脏中白血病细胞的数量[1]。

[细胞实验]

用16种维替泊芬（60nM，120nM，180nM和240nM）和达沙替尼（12nM，24nM，36nM和48nM）的组合处理与S17细胞共培养的PDX细胞。使用FACS Aria流式细胞仪在48小时后测量用每种组合处理的细胞的存活率。为了估计维替泊芬和达沙替尼之间的药物相互作用，使用CompuSyn软件制作归一化的等效线图和分数影响组合指数（CI）图。 CI值大于1.0表示拮抗作用，等于1.0加性效应，低于1.0的协同作用。

[动物实验]

小鼠：将PhLO细胞（1.0×107 /小鼠）静脉注射到6周龄雄性NOG小鼠中，然后用载体，维替泊芬（140mg / kg /天），达沙替尼（20mg / kg /天）处理。从第22天到第28天这些药物的组合。使用Alzet渗透泵通过连续皮下输注（csc）给予Verteporfin。对达沙替尼进行腹膜内注射（ip）。在第28天处死所有小鼠，并使用抗人CD19抗体和抗小鼠CD45抗体通过流式细胞仪研究白血病细胞的嵌合状态。通过LCMS-2020计算维替泊芬的血液浓度。

[参考文献]

[1]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with dasatinib. Oncotarget. 2016 Aug 2.

[2]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the Paclitaxel Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.

维替泊芬物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₁H₄₂N₄O₈

[ 分子量 ]:
718.79

[ PSA ]:
337.48000

[ LogP ]:
10.24600

[ 外观性状 ]:
暗绿色至黑色固体

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

维替泊芬MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

维替泊芬安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

维替泊芬文献

Verteporfin therapy and triamcinolone acetonide: convergent modes of action for treatment of neovascular age-related macular degeneration.

Eur. J. Ophthalmol. 16(6) , 824-34, (2006)

Choroidal neovascularization associated with age-related macular degeneration is the primary cause of blindness in the elderly in developed countries, due to a number of pathogenic effects, including ...

NF2 Loss Promotes Oncogenic RAS-Induced Thyroid Cancers via YAP-Dependent Transactivation of RAS Proteins and Sensitizes Them to MEK Inhibition.

Cancer Discov. 5 , 1178-93, (2015)

Ch22q LOH is preferentially associated with RAS mutations in papillary and in poorly differentiated thyroid cancer (PDTC). The 22q tumor suppressor NF2, encoding merlin, is implicated in this interact...

Aerobic glycolysis tunes YAP/TAZ transcriptional activity.

EMBO J. 34 , 1349-70, (2015)

Increased glucose metabolism and reprogramming toward aerobic glycolysis are a hallmark of cancer cells, meeting their metabolic needs for sustained cell proliferation. Metabolic reprogramming is usua...

更多文献

维替泊芬相关知识

维替泊芬的作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-11-16 18:16:39

维替泊芬，英文名Verteporfin，是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。它是一种YAP抑制剂，可破坏YAP-TEAD的相互作用。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细说明。首先我们介绍维替泊芬的生物活性：1）体外活性维替泊芬通过...