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比折来新

比折来新用途

Bizelesin(NSC 615291；U-77779)是一种AT特异性DNA烷化剂,可产生DNA链间交联,有效抑制DNA复制,并具有潜在的抗癌活性[1]。
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比折来新名称

[ CAS 号 ]:
129655-21-6

[ 中文名 ]:
比折来新

[ 英文名 ]:
Bizelesin

[英文别名 ]:

比折来新生物活性

[ 描述 ]:

Bizelesin(NSC 615291；U-77779)是一种AT特异性DNA烷化剂,可产生DNA链间交联,有效抑制DNA复制,并具有潜在的抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

[体外研究]

Bizelesin(0-5μM,4小时)可以通过靶向人类癌细胞 CEM公司细胞中富含 在的 脱氧核糖核酸域,造成 脱氧核糖核酸特异性损伤,进而造成癌细胞损伤,具有潜在的癌症治疗潜力[1]。 比泽莱辛(0-500 nM)在 平衡计分卡-1细胞中,当浓度为 10纳米时导致 50%的 脱氧核糖核酸合成抑制,相比之下,浓度为 160纳米时才抑制 50%RNA合成,而浓度高达至 200纳米时也没有观察到蛋白质合成的抑制[2]。

[参考文献]

[1]. J M Woynarowski, et al. AT-rich islands in genomic DNA as a novel target for AT-specific DNA-reactive antitumor drugs. J Biol Chem. 2001 Nov 2;276(44):40555-66.   

[2]. J M Woynarowski, et al. Effects of bizelesin (U-77,779), a bifunctional alkylating minor groove binder, on replication of genomic and simian virus 40 DNA in BSC-1 cells. Biochim Biophys Acta. 1997 Jul 17;1353(1):50-60.   

比折来新物理化学性质

[ 密度 ]:
1.604g/cm3

[ 分子式 ]:
C43H36Cl2N8O5

[ 分子量 ]:
815.70300

[ 精确质量 ]:
814.21900

[ PSA ]:
185.37000

[ LogP ]:
9.52540

[ 折射率 ]:
1.856

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