比折来新

• 常用名: 比折来新
• 英文名: Bizelesin
• CAS号: 129655-21-6
• 分子量: 815.70300
• 密度: 1.604g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₃H₃₆Cl₂N₈O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

比折来新用途

Bizelesin(NSC 615291；U-77779)是一种AT特异性DNA烷化剂,可产生DNA链间交联,有效抑制DNA复制,并具有潜在的抗癌活性[1]。

比折来新名称

• 中文名: 比折来新
• 英文名: 1,3-bis[2-[(8S)-8-(chloromethyl)-4-hydroxy-1-methyl-7,8-dihydro-3H-pyrrolo[3,2-e]indole-6-carbonyl]-1H-indol-5-yl]urea

比折来新生物活性

• 描述: Bizelesin(NSC 615291；U-77779)是一种AT特异性DNA烷化剂,可产生DNA链间交联,有效抑制DNA复制,并具有潜在的抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 体外研究: Bizelesin(0-5μM,4小时)可以通过靶向人类癌细胞 CEM公司细胞中富含 在的 脱氧核糖核酸域,造成 脱氧核糖核酸特异性损伤,进而造成癌细胞损伤,具有潜在的癌症治疗潜力[1]。 比泽莱辛(0-500 nM)在 平衡计分卡-1细胞中,当浓度为 10纳米时导致 50%的 脱氧核糖核酸合成抑制,相比之下,浓度为 160纳米时才抑制 50%RNA合成,而浓度高达至 200纳米时也没有观察到蛋白质合成的抑制[2]。
• 参考文献:

  [1]. J M Woynarowski, et al. AT-rich islands in genomic DNA as a novel target for AT-specific DNA-reactive antitumor drugs. J Biol Chem. 2001 Nov 2;276(44):40555-66.

  [2]. J M Woynarowski, et al. Effects of bizelesin (U-77,779), a bifunctional alkylating minor groove binder, on replication of genomic and simian virus 40 DNA in BSC-1 cells. Biochim Biophys Acta. 1997 Jul 17;1353(1):50-60.

比折来新物理化学性质

• 密度: 1.604g/cm3
• 分子式: C₄₃H₃₆Cl₂N₈O₅
• 分子量: 815.70300
• 精确质量: 814.21900
• PSA: 185.37000
• LogP: 9.52540
• 折射率: 1.856

比折来新英文别名

• Benzo(1,2-b:4,3-b')dipyrrol-4-ol,6,6'-(carbonylbis(imino-1H-indole-5,2-diylcarbonyl))bis(8-(chloromethyl)-3,6,7,8-tetrahydro-1-methyl-,(S-(R*,R*))
• U-77,779
• BIZELESIN
• Bizelesin (USAN/INN)