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帕莫酸

帕莫酸用途

帕莫酸是一种有效的GPR35激动剂,EC50为79 nM。帕莫酸具有神经保护和抗炎特性[1][2]。
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帕莫酸名称

[ CAS 号 ]:
130-85-8

[ 中文名 ]:
帕莫酸

[ 英文名 ]:
Pamoic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

帕莫酸生物活性

[ 描述 ]:

帕莫酸是一种有效的GPR35激动剂,EC50为79 nM。帕莫酸具有神经保护和抗炎特性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

EC50: 79 nM (GPR35)[1]


[体外研究]

帕莫酸激活GPR35可增加ERK1/2的磷酸化,ERK1/2通过抑制NF-κB依赖性炎症基因启动抗炎信号【1】。

[体内研究]

在中风小鼠模型中,Pamoic酸(s.c.;50-100)激活GPR35 mg/kg)具有神经保护作用。GPR35的药理学抑制显示帕莫酸以GPR35依赖的方式减少梗死面积。帕莫酸治疗导致缺血脑内非炎症性Ly-6CLo单核细胞/巨噬细胞优先增加,同时中性粒细胞计数减少[1]。

[参考文献]

[1]. Ozayra Sharmin, et al. Activation of GPR35 protects against cerebral ischemia by recruiting monocyte-derived macrophages. Sci Rep. 2020 Jun 10;10(1):9400.

[2]. Pingwei Zhao, et al. Targeting of the orphan receptor GPR35 by pamoic acid: a potent activator of extracellular signal-regulated kinase and β-arrestin2 with antinociceptive activity. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8.

帕莫酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
642.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
≥300 °C (dec.)

[ 分子式 ]:
C23H16O6

[ 分子量 ]:
388.38

[ 闪点 ]:
356.5±28.0 °C

[ 精确质量 ]:
388.094696

[ PSA ]:
115.06000

[ LogP ]:
6.35

[ 外观性状 ]:
细黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.782

[ 储存条件 ]:
室温

[ 水溶解性 ]:
PRACTICALLY INSOLUBLE

帕莫酸MSDS

帕莫酸毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
QL2180000
CHEMICAL NAME :
2-Naphthoic acid, 4,4'-methylenebis(3-hydroxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
130-85-8
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0901319
LAST UPDATED :
199701
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C23-H16-O6
MOLECULAR WEIGHT :
388.39
WISWESSER LINE NOTATION :
L66J CQ DVQ B1- BL66J CQ DVQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
Standard Draize test
ROUTE OF EXPOSURE :
Administration into the eye
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
REFERENCE :
FCTOD7 Food and Chemical Toxicology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.20- 1982- Volume(issue)/page/year: 20,573,1982
TYPE OF TEST :
Rinsed with water
ROUTE OF EXPOSURE :
Administration into the eye
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
REFERENCE :
FCTOD7 Food and Chemical Toxicology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.20- 1982- Volume(issue)/page/year: 20,573,1982 ** ACUTE TOXICITY DATA **
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
390 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
EJMCA5 European Journal of Medicinal Chemistry--Chimie Therapeutique. (Editions Scientifiques Elsevier, 29 rue Buffon, F-75005, Paris, France) V.9- 1974- Volume(issue)/page/year: 13,381,1978
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帕莫酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
QL2180000

[ 海关编码 ]:
2917399090

帕莫酸合成路线

帕莫酸上下游产品

帕莫酸制备

生产方法简介

由2-羟基-3-萘酸与甲醛缩合而制得

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帕莫酸海关

[ 海关编码 ]: 2918290000

[ 中文概述 ]:
2918290000 其他含酚基但不含其他含氧基羧酸及其酸酐、酰卤化物、过氧化物和过氧酸及它们的衍生物。监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验

[ Summary ]:
HS: 2918290000 other carboxylic acids with phenol function but without other oxygen function, their anhydrides, halides, peroxides, peroxyacids and their derivatives Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) VAT:17.0% MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

帕莫酸文献

Long-acting atypical antipsychotics: characterization of the local tissue response.

Pharm. Res. 31(8) , 2065-77, (2014)

Long-acting injectables (LAIs) are increasingly recognized as an effective therapeutic approach for treating chronic conditions. Many LAIs are formulated to create a poorly soluble depot from which th...

Identification of small-molecule antagonists that inhibit an activator: coactivator interaction.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 101 , 17622-17627, (2004)

Phosphorylation of the cAMP response element binding protein (CREB) at Ser-133 in response to hormonal stimuli triggers cellular gene expression via the recruitment of the histone acetylase coactivato...

Formation of stable nanocarriers by in situ ion pairing during block-copolymer-directed rapid precipitation.

Mol. Pharm. 10(1) , 319-28, (2013)

We present an in situ hydrophobic salt forming technique for the encapsulation of weakly hydrophobic, ionizable active pharmaceutical ingredients (API) into stable nanocarriers (NCs) formed via a rapi...


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