奈康唑

奈康唑用途

Neticonazole 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole 也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放 (exosome biogenesis and secretion) 抑制剂。Neticonazole 具有抗感染和抗癌作用。

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奈康唑名称

[ CAS 号 ]:
130726-68-0

[ 中文名 ]:
奈康唑

[ 英文名 ]:
Neticonazole

[英文别名 ]:

Neticonazol
Neticonazole HCl
Neticonazole
Neticonazole [INN]
Neticonazolum
UNII-KVL61ZF9UO

奈康唑生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

[ 靶点 ]

Fungal [1] Exosome secretion[2]

[体外研究]

奈替康唑(10μM；48小时；C4-2B细胞)治疗可降低Alix和Rab27a的水平,并显著降低nSMase2的水平。奈替康唑对p-ERK水平有显著抑制作用[2]。奈替康唑(0-10μM)对C4-2B细胞外显子释放具有有效的剂量依赖性抑制作用[2]。Western Blot分析[2]细胞株：C4-2B细胞浓度：10μM孵育时间：48小时结果：Alix和Rab27a水平均降低,nSMase2水平显著降低。

[体内研究]

奈替康唑(1-100 ng/kg；口服灌胃；每日；15天；雄性C57BL/6小鼠)治疗可显著提高结直肠癌(CRC)异种移植瘤肠道菌群失调(IDB)小鼠的存活率,可能是通过增加CRC异种移植瘤细胞的凋亡[3]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8周龄),分别给予氨苄西林、新霉素、甲硝唑、万古霉素,并注射SW480细胞[3]剂量：1ng/kg、10ng/kg、100ng/kg,灌胃给药；每日给药；连续给药15天结果：明显提高了大肠癌IDB小鼠的存活率。

[参考文献]

[1]. Tsuboi R, et al. Hyperkeratotic chronic tinea pedis treated with neticonazole cream. Neticonazole Study Group. Int J Dermatol. 1996 May;35(5):371-3.

[2]. Datta A, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.

[3]. Gu L, et al. The exosome secretion inhibitor neticonazole suppresses intestinal dysbacteriosis-induced tumorigenesis of colorectal cancer. Invest New Drugs. 2020 Apr;38(2):221-228.

奈康唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.06g/cm3

[ 沸点 ]:
464ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂N₂OS

[ 分子量 ]:
302.43400

[ 闪点 ]:
234.4ºC

[ 精确质量 ]:
302.14500

[ PSA ]:
52.35000

[ LogP ]:
4.66180

[ 蒸汽压 ]:
8.66E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.558

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