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JH295

JH295用途

JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
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JH295名称

[ CAS 号 ]:
1311143-71-1

[ 英文名 ]:
JH 295

[英文别名 ]:

JH295生物活性

[ 描述 ]:

JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 770 nM (Nek2)[1]


[体外研究]

JH295(化合物16；0.08-20μM；45分钟；RPMI7951细胞)处理抑制IC50为~1.3μM细胞中的WT-Nek2,而对C22V突变体几乎没有影响[1]。Western Blot分析[1]细胞株：RPMI7951细胞浓度：0.08μM,0.25μM,0.74μM,2.2μM,6.6μM,20μM孵育时间：45分钟。结果：IC50为~1.3μM的细胞对WT-Nek2有抑制作用,而对C22V突变株影响不大。

[参考文献]

[1]. Jeffrey C Henise, et al. Irreversible Nek2 kinase inhibitors with cellular activity. J Med Chem. 2011 Jun 23;54(12):4133-46.

JH295物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C18H16N4O2

[ 分子量 ]:
320.345

[ 精确质量 ]:
320.127319

[ PSA ]:
86.88000

[ LogP ]:
1.21

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.716

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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