LSN2814617

LSN2814617用途

LSN2814617是一种口服活性、强效、脑渗透剂和选择性mGlu5(代谢型谷氨酸盐5)阳性变构调节剂(PAM),EC50值分别为52 nM(人mGlu5)和42 nM(大鼠mGlu5)。LSN2814617显示了尾流促进效应。LSN2814617可用于精神分裂症研究[1]。
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LSN2814617名称

[ CAS 号 ]:
1313498-17-7

[ 英文名 ]:
LSN2814617

LSN2814617生物活性

[ 描述 ]:

LSN2814617是一种口服活性、强效、脑渗透剂和选择性mGlu5(代谢型谷氨酸盐5)阳性变构调节剂(PAM),EC50值分别为52 nM(人mGlu5)和42 nM(大鼠mGlu5)。LSN2814617显示了尾流促进效应。LSN2814617可用于精神分裂症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

rat mGluR5:42 ± 9 nM (IC50)

human mGluR5:52 ± 21 nM (IC50)


[体外研究]

LSN2814617(1nM-10μM)不能单独在大鼠皮层神经元中引发反应,并引起AV12细胞[Ca2+]i反应的浓度依赖性增加[1]。

[体内研究]

LSN2814617(0.3-60mg/kg,口服一次)显示出显著的未结合脑暴露和mGlu5受体的剂量依赖性占用[1]。LSN2814617(0-10mg/kg,口服一次)显著调节安非他明诱导的运动过度活跃[1]。LSN2814617(0-3 mg/kg,口服一次)可显著提高清醒度[1]。动物模型：雄性李斯特罩大鼠(180-250 g,每笼4-8只)[1]剂量：0、2.5、5和10 mg/kg给药：在安非他明前60分钟口服一次结果：显著调节了安非他敏的多动,尽管在最高剂量下观察到多动的趋势水平下降。在试验结束时,从75分钟到120分钟,10mg/kg剂量的LSN2814617显著增加了苯丙胺诱导的多动症。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(约270 g)[1]剂量：0、0.3、1和3 mg/kg给药：口服,一次结果：口服给药后立即出现剂量依赖性觉醒增加；在3 mg/kg的情况下,产生234±16 min的增加尾流,持续7 h以上。导致NREM和REM睡眠的剂量依赖性减少。

[参考文献]

[1]. Gilmour G, et al. In vitro characterisation of the novel positive allosteric modulators of the mGlu₅ receptor, LSN2463359 and LSN2814617, and their effects on sleep architecture and operant responding in the rat. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:224-39.

LSN2814617物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H20FN5O

[ 分子量 ]:
341.38

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