CB2 receptor agonist 2

CB2 receptor agonist 2用途

CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。
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CB2 receptor agonist 2名称

[ CAS 号 ]:
1314230-75-5

[ 英文名 ]:
CB2 receptor agonist 2

[英文别名 ]:

CB2 receptor agonist 2生物活性

[ 描述 ]:

CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

CB2:8.5 nM (Ki)


[体外研究]

CB2受体激动剂2(化合物4g)(1) μM；72小时)对Hep-G2细胞的细胞毒性非常低或没有[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Hep-G2(人肝母细胞瘤)细胞浓度：1 μM培养时间：72小时结果：对Hep-G2细胞的细胞毒性很低或没有。

[体内研究]

CB2受体激动剂2(化合物4g)(1和3 mg/kg；1小时)非常有效(在1 mg/kg剂量下已达到最大效果),并具有抗痛觉过敏作用,对伤害性反应的第一阶段也有效,并被AM630(CB2选择性拮抗剂/反向激动剂)强烈降低[1]。动物模型：福尔马林注射液诱导小鼠的双相刻板伤害行为[1]剂量：福尔马林(1.25%生理盐水,30μL),1和3 mg/kg CB2受体激动剂2,1 mg/kg AM630,每5分钟监测一次,持续1小时给药：注射在后足一侧背表面(福尔马林),静脉注射(CB2受体激动剂,AM630)结果：引起抗痛觉过敏作用,有效(在1 mg/kg剂量下已达到最大效果),AM630显著降低。

[参考文献]

[1]. Pasquini S, et al. Investigations on the 4-quinolone-3-carboxylic acid motif. 4. Identification of new potent and selective ligands for the cannabinoid type 2 receptor with diverse substitution patterns and antihyperalgesic effects in mice. J Med Chem. 2011;54(15):5444-5453.

CB2 receptor agonist 2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
674.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C30H36N2O4

[ 分子量 ]:
488.618

[ 闪点 ]:
361.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
488.267517

[ PSA ]:
73.47000

[ LogP ]:
5.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

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