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(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚

用途

LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。LM10 (Ki=5.6 μM)具有很高的选择性，对IDO没有抑制作用[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
1316695-35-8

[ 中文名 ]:
(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚

[ 英文名 ]:
LM10

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

LM10是色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)的有效抑制剂。色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)是一种不相关的肝酶,也可通过犬尿氨酸途径降解色氨酸。LM10具有研究癌症疾病的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

TDO[1]

[体内研究]

LM10(160 mg/kg；p.o.)阻止表达TDO的P815肿瘤细胞的生长,并促进不表达TDO的对照克隆P815B cl1更好的排斥反应[1]。LM10显示出良好的TDO抑制(Ki=5.6μM)和竞争抑制曲线[1]。LM10不抑制IDO,具有高溶解度和生物利用度,没有明显的毒性迹象[1]。口服160 mg/kg/天后,LM10的血浆浓度在20至40μg/mL(87-175μM)之间,该浓度约为使用血浆色氨酸生理浓度进行的细胞分析中测得的IC50的40倍[1]。动物模型：DBA/2小鼠(6-8周)[1]剂量：160 mg/kg/天给药：p.o.结果：抑制表达TDO的P815肿瘤细胞的生长,促进不表达TDO的对照克隆P815B cl1更好的排斥反应。

[参考文献]

[1]. Pilotte L, et al. Reversal of tumoral immune resistance by inhibition of tryptophan 2,3-dioxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012;109(7):2497-2502.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
522.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₈FN₅

[ 分子量 ]:
229.213

[ 闪点 ]:
269.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
229.076370

[ PSA ]:
70.25000

[ LogP ]:
1.80

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.829

[ 储存条件 ]:
-20℃

(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚

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生物活性

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