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ST034307

ST034307用途

ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。

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ST034307名称

[ CAS 号 ]:
133406-29-8

[ 中文名 ]:
ST034307

[ 英文名 ]:
ST 034307

[英文别名 ]:

ST034307

ST034307生物活性

[ 描述 ]:

ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.3 μM (AC1)[1]

[体外研究]

ST034307揭示了AC1的选择性抑制并且将AC8活性增强至不显着的小范围。 ST034307通过AC2增强佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯(PMA)刺激的cAMP产生。 ST034307显着抑制稳定表达AC1的HEK细胞中毛喉素或异丙肾上腺素刺激的AC1活性。相反,ST034307在野生型HEK细胞中没有显着影响。 ST034307显着抑制海马匀浆中Ca2 + /钙调蛋白刺激的cAMP积累。 ST034307剂量依赖性地抑制MOR介导的AC1致敏的发展和维持[1]。

[体内研究]

ST034307(0.25μg)引起小鼠中CFA诱导的炎性疼痛的显着缓解。 ST034307在小鼠疼痛模型中显示出镇痛的估计中位有效剂量(E50)值为0.28μg[1]。

[细胞实验]

在铺板和化合物孵育方案之后用HEK-AC1细胞进行细胞活力测定，所述方案与“细胞中cAMP积累”中描述的程序相同。使用2％Triton X-100作为对照，测量细胞活力作为载体的百分比。来自Promega的CellTiter-Glo发光细胞活力测定试剂盒用于根据制造商的说明评估细胞活力。使用Synergy 4测量发光计数。

[参考文献]

[1]. Brust TF, et al. Identification of a selective small-molecule inhibitor of type 1 adenylyl cyclase activity with analgesic properties. Sci Signal. 2017 Feb 21;10(467).

[相关活性小分子]

佛司可林 | 9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤 | Alpha-促黑激素 | CB-7921220 | 小心脏活性肽B SCPB

ST034307物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₄Cl₄O₂

[ 分子量 ]:
297.95000

[ 精确质量 ]:
295.89700

[ PSA ]:
30.21000

[ LogP ]:
4.27310

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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