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佛司可林

佛司可林用途

Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。
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佛司可林名称

[ CAS 号 ]:
66575-29-9

[ 中文名 ]:
佛司可林

[ 英文名 ]:
Forskolin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

佛司可林生物活性

[ 描述 ]:

Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶
天然产物 >> 萜类化合物和糖苷
研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

IC50: 41 nM (Adenylyl cyclase)[1] EC50: 0.5 μM (Adenylyl cyclase)[1]


[体外研究]

Forskolin(Fsk)是一种从Coleus forskholii中分离的天然二萜,通过其催化亚基直接激活腺苷酸环化酶(AC),以增加环腺苷一磷酸(cAMP)的细胞内水平[1]。 Forskolin(Fsk)影响人T细胞系的增殖,例如Kit 225和MT-2。 Forskolin处理以剂量依赖性方式抑制Kit 225和MT-2细胞的增殖,IC 50等于~5μMFsk。 Forskolin处理(10-100μM)使cAMPi水平增加〜基础水平的5至20倍,达到50-100μMForskolin之间的最大水平[2]。

[体内研究]

Forskolin(Fsk)治疗的Mrp4 -/-小鼠显示Ki67阳性和切割的半胱天冬酶3阳性EC数量增加,周细胞覆盖量显着减少,空袖数量减少。在暴露于从P7到P12的高氧(75％氧)的幼鼠中,Mrp4 -/-小鼠显示未血管化的视网膜区域显着增加[3]。健康大鼠组的平均血糖为102.12±1.94 mg/dL,对照组为101.25±3.56,毛喉素组为103±2.08。数据显示,研究结束时葡萄糖水平在毛喉素组中较低,根据应用的统计学检验有显着差异(p = 0.03)[4]。

[激酶实验]

对于Jak3激酶测定，将Fsk处理的MT-2细胞裂解，澄清，并使用Jak3抗体进行免疫沉淀。激酶反应在30℃下进行20分钟。对于PKA激酶测定，裂解未处理的MT-2细胞，并将Jak3免疫沉淀并与PAS珠结合。免疫沉淀的Jak3用激酶缓冲液（50mM Hepes-NaOH（pH 7.4），10mM MgCl 2,0.5mM EGTA，0.5mM DTT，20μg/ mL抑肽酶，10μg/ mL亮肽素，1μg/ mL胃蛋白酶抑制剂A）洗涤。与200μMATP和纯化的蛋白激酶A催化亚基（PKAc）一起温育，如图例中所示。激酶反应在32℃下进行30分钟，然后用冷激酶洗涤缓冲液剧烈洗涤珠子。对于使用重组Jak3的[γ-32P] ATP放射性标记的激酶测定，根据制造商的说明，使用Lipofectamine 2000，用野生型（WT）Jak3或激酶死亡的Jak3K855A转染Hek293细胞。裂解细胞并用Jak3抗体免疫沉淀。将Jak3结合的PAS珠在冷裂解缓冲液中洗涤三次，然后用激酶缓冲液洗涤。通过向Jak3结合的PAS珠反应混合物中添加10μCi[γ-32P] ATP，10μM未标记的ATP和1μg纯化的PKAc来启动激酶反应。激酶反应在32℃下进行30分钟。将Jak3结合的PAS珠子在放射免疫测定缓冲液（10mM Tris-HCl，pH 7.4,75mM NaCl，20mM EDTA，10mM EGTA，20mM Na 4 P 2 O 7,50mM NaF，20mM 2-甘油磷酸盐，1mM）中洗涤三次。对硝基苯磷酸盐，0.1％Triton X-100）和一次在激酶洗涤缓冲液中。通过加入2×SDS-PAGE样品缓冲液然后SDS-PAGE终止反应。从PVDF膜上切下考马斯可染色的Jak3条带并进行磷酸氨基酸分析[2]。

[细胞实验]

将静止试剂盒225或MT-2细胞以每孔5×10 4个细胞接种到96孔板中。然后用1％DMSO（载体）或毛喉素在1,5,10,25,50和100μM浓度下预处理细胞1小时。用IL-2刺激细胞并在37℃下再培养20小时。对照细胞用1％DMSO处理20小时。在最后4小时的孵育期间，用[3H]胸苷以0.5μCi/200μL的浓度脉冲细胞。将细胞收获到玻璃纤维滤器上并使用液体闪烁计数进行分析[2]。

[动物实验]

使用小鼠[3] C57BL / 6J小鼠。 Mrp4敲除小鼠，建立并反复与C57BL / 6J小鼠回交。在出生后第4天（P4）和第5天（P5）将毛喉素腹膜内注射入新生小鼠。注射DMSO的小鼠作为对照。处理的小鼠在P6处安乐死，并且分离它们的视网膜用于整装免疫组织化学（IHC）。首先测试不同浓度的毛喉素对存活率和视网膜脉管系统的影响，确定最佳浓度，P4时为1.0μg/50μL（0.3 mg / kg），1.5μg/50μL（0.5 mg / kg）在P5，用于比较WT小鼠和Mrp4缺陷小鼠之间的视网膜血管表型。大鼠[4]雄性Wistar大鼠，年龄10-14周龄，平均体重300g±50g，分为四组; 19实验诱导发展为糖尿病，8保持健康状态。糖尿病和健康大鼠均不接受Forskolin（对照），或每天6mg / kg的Forskolin，口服给药8周。在毛喉素治疗之前和之后，在每组中测定血糖水平。在确认存在糖尿病（诱导后三周）和指定治疗八周后两周测试糖尿病大鼠。

[参考文献]

[1]. Robbins JD, et al. Forskolin carbamates: binding and activation studies with type I adenylyl cyclase. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2745-52.

[2]. Rodriguez G, et al. Forskolin-inducible cAMP pathway negatively regulates T-cell proliferation by uncoupling the interleukin-2 receptor complex. J Biol Chem. 2013 Mar 8;288(10):7137-46.

[3]. Matsumiya W, et al. Forskolin modifies retinal vascular development in Mrp4-knockout mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012 Dec 7;53(13):8029-35.

[4]. Ríos-Silva M, et al. Effect of chronic administration of forskolin on glycemia and oxidative stress in rats with and without experimental diabetes. Int J Med Sci. 2014 Mar 11;11(5):448-52.


[相关活性小分子]

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤 | Alpha-促黑激素 | ST034307 | CB-7921220 | 小心脏活性肽B SCPB

佛司可林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
519.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
282-232ºC

[ 分子式 ]:
C22H34O7

[ 分子量 ]:
410.501

[ 闪点 ]:
171.8±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
410.230438

[ PSA ]:
113.29000

[ LogP ]:
3.40

[ 外观性状 ]:
无色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.552

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与强酸,强碱,食品分开储运

佛司可林MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

佛司可林毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
QL6150000
CHEMICAL NAME :
1H-Naphtho(2,1-b)pyran-1-one, dodecahydro-5-(acetyloxy)-3-ethenyl-3,4a,7,7,10a-pent amethyl- 6,10,10b-trihydroxy-, (3R-(3-alpha,4a-beta,5-beta,6-beta,6a-alpha,10-alpha, 10a-beta,10b- alpha))-
CAS REGISTRY NUMBER :
66575-29-9
LAST UPDATED :
198910
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C22-H34-O7
MOLECULAR WEIGHT :
410.56

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
2550 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
MRREDD Medicinal Research Reviews. (John Wiley & Sons, Inc., 605 Third Ave., New York, NY 10158) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 3,201,1983
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
92 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 31,1872,1988
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
3100 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
MRREDD Medicinal Research Reviews. (John Wiley & Sons, Inc., 605 Third Ave., New York, NY 10158) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 3,201,1983
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
68 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - changes in motor activity (specific assay)
REFERENCE :
JOETD7 Journal of Ethnopharmacology. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 3,1,1981
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佛司可林安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H312

[ 警示性声明 ]:
P280

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R21

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
QL6150000

佛司可林合成路线

详细合成路线

佛司可林上下游产品

佛司可林上游产品

佛司可林下游产品

佛司可林制备

从植物中提取的腺苷酸环化酶直接激活剂。

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佛司可林文献

The activity of cAMP-phosphodiesterase 4D7 (PDE4D7) is regulated by protein kinase A-dependent phosphorylation within its unique N-terminus.

FEBS Lett. 589(6) , 750-5, (2015)

The cyclic AMP phosphodiesterases type 4 (PDE4s) are expressed in a cell specific manner, with intracellular targeting directed by unique N-terminal anchor domains. All long form PDE4s are phosphoryla...

ADP-ribosylation factor 6 regulates endothelin-1-induced lipolysis in adipocytes.

Biochem. Pharmacol. 90(4) , 406-13, (2014)

Endothelin-1 (ET-1) induces lipolysis in adipocytes, where ET-1 chronic exposure results in insulin resistance (IR) through suppression of glucose transporter (GLUT)4 translocation to the plasma membr...

OSBP-related protein 3 (ORP3) coupling with VAMP-associated protein A regulates R-Ras activity.

Exp. Cell Res. 331(2) , 278-91, (2015)

ORP3 is an R-Ras interacting oxysterol-binding protein homolog that regulates cell adhesion and is overexpressed in several cancers. We investigated here a novel function of ORP3 dependent on its targ...


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