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PSEM 89S TFA

PSEM 89S TFA用途

PSEM 89S TFA 是一种产生的离子通道的可透过血脑屏障的选择性激动剂。PSEM 89S TFA 分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。

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PSEM 89S TFA名称

[ CAS 号 ]:
1336913-03-1

[ 英文名 ]:
PSEM 89S TFA

PSEM 89S TFA生物活性

[ 描述 ]:

PSEM 89S TFA 是一种产生的离子通道的可透过血脑屏障的选择性激动剂。PSEM 89S TFA 分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

PSEM 89S(10或30μM)激活2/3层皮层神经元,表达(药理学上的选择性促动器模块)PSAML141F,Y115F-5HT3高电导(HC)[1]。psem89s(10μM)通过降低细胞输入电阻可逆地沉默转染的神经元[1]。

[体内研究]

在表达PSAML141F,Y115F-甘氨酸受体(GlyR)(30 mg/kg)的小鼠中,PSEM 89S可显著减少光刺激诱发的摄食,但在仅表达通道视紫红质-2(ChR2)(50 mg/kg)的小鼠中则无此作用[1]。PSEM89S(30mg/kg)在小鼠微创腹腔给药后表现出良好的脑外显率[1]。动物模型：雄性Agrp-cre小鼠(3-6周)[1]剂量：30mg/kg给药：静脉给药结果：几乎完全抑制ChR2表达神经元中的fos(神经元激活标志物)。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：30mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉给药结果：血清和脑迅速升高,1h内大部分清除。

[参考文献]

[1]. Christopher JM, et, al. Chemical and genetic engineering of selective ion channel-ligand interactions. Science. 2011 Sep 2; 333(6047): 1292-6.

PSEM 89S TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₃F₃N₂O₅

[ 分子量 ]:
404.38

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

PSEM 89S TFA

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