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GSK PERK抑制剂-d3

GSK PERK抑制剂-d3用途

PERK-IN-4是一种有效的、选择性的PERK(蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶)抑制剂,其ic50为0.3nm。PERK被激活,以应对与多种疾病状态有关的各种内质网应激[1]。
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GSK PERK抑制剂-d3名称

[ CAS 号 ]:
1337531-89-1

[ 中文名 ]:
GSK PERK抑制剂-d3

[ 英文名 ]:
PERK-IN-4

[英文别名 ]:

GSK PERK抑制剂-d3生物活性

[ 描述 ]:

PERK-IN-4是一种有效的、选择性的PERK(蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶)抑制剂,其ic50为0.3nm。PERK被激活,以应对与多种疾病状态有关的各种内质网应激[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.3 nM (PERK)[1]


[参考文献]

[1]. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2012;55(16):7193-7207.

GSK PERK抑制剂-d3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
710.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H19F4N5O

[ 分子量 ]:
469.434

[ 闪点 ]:
383.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
469.152588

[ PSA ]:
77.04000

[ LogP ]:
4.42

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.660

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