PERK-IN-6

PERK-IN-6用途

PERK-IN-6(化合物5)是一种具有2.5nM[1]的IC50的PERK抑制剂。
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PERK-IN-6名称

[ CAS 号 ]:
1337532-14-5

[ 英文名 ]:
PERK-IN-6

PERK-IN-6生物活性

[ 描述 ]:

PERK-IN-6(化合物5)是一种具有2.5nM[1]的IC50的PERK抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[ 靶点 ]

IC50: 2.5 nM (PERK)[1]


[体外研究]

在 A549细胞中,PERK-IN-6(化合物5)抑制 塔普斯卡菌素诱导的 福利自磷酸化,IC50为 0.1-0.3μΜ[1]

[体内研究]

标准差大鼠静脉注射 PERK-IN-6(化合物5)后血液清除率为 10.5毫升/分钟/千克[1]

[参考文献]

[1]. Axten JM, et al. Discovery of GSK2656157: An Optimized PERK Inhibitor Selected for Preclinical Development. ACS Med Chem Lett. 2013 Aug 12;4(10):964-8.  

PERK-IN-6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H22N6O

[ 分子量 ]:
398.46

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