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LY2444296

LY2444296用途

LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

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LY2444296名称

[ CAS 号 ]:
1346133-11-6

[ 中文名 ]:
(S)-3-氟-4-(4-((2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)甲基)苯氧基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
LY2444296

[英文别名 ]:

MFCD32067413

LY2444296生物活性

[ 描述 ]:

LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: ~1 nM (KOPR)[1]

[体内研究]

LY244246在EPM试验中显示出抗焦虑样作用(1)。LY2444296(3 mg/kg；i.p.；服用U69593前30分钟)可防止参考卡帕激动剂U69593对可卡因天真大鼠的行为和神经内分泌影响[2]。LY244246减少了慢性延长可卡因自我给药后大鼠的焦虑样和抑郁样行为,以及CORT释放,而不是可卡因-纳伊夫大鼠(2)。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(240-250 g)[2]剂量：3 mg/kg给药：腹腔注射；给药前30min。结果：预防了U69593对可卡因幼鼠的行为和神经内分泌影响。

[参考文献]

[1]. Huang P, et al. Two short-acting kappa opioid receptor antagonists (zyklophin and LY2444296) exhibited different behavioral effects from the long-acting antagonist norbinaltorphimine in mouse anxiety tests. Neurosci Lett. 2016 Feb 26;615:15-20.

[2]. Valenza M, et al. "Effects of the novel relatively short-acting kappa opioid receptor antagonist LY2444296 in behaviors observed after chronic extended-access cocaine self-administration in rats". Psychopharmacology (Berl). 2017 Aug;234(15):2219-2231.

LY2444296物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₂F₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
408.44

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

LY2444296安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi