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CX-6258 hydrochloride

CX-6258 hydrochloride用途

CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

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CX-6258 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1353859-00-3

[ 中文名 ]:
CX-6258盐酸盐

[ 英文名 ]:
CX-6258 hydrochloride

[英文别名 ]:

CX-6258 HCl

CX-6258 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (Pim-1), 25 nM (Pim-2), 16 nM (Pim-3)[1].

[体外研究]

CX-6258分别在Pim激酶特异性位点S112、S65和T37/46对两种促生存蛋白Bad和4E-BP1的磷酸化产生剂量依赖性抑制[1]。CX-6258治疗(12mm,3h)可降低PC3细胞中异位NKX3.1的稳态水平[2]。CX-6258治疗可显著缩短NKX3.1半衰期[2]。westernblot分析[1]细胞系：MV-4-11人AML细胞。浓度：0.1μM,1μM,10μM,培养时间：2h。结果：在Pim激酶特异位点S112、S65和T37/46分别引起Bad和4E-BP1磷酸化的剂量依赖性抑制。

[体内研究]

在两种Pim激酶驱动的肿瘤模型中,CX-6258(50-100 mg/kg；p.o；daily；持续21天)显示出强大的体内疗效[1]。动物模型：裸鼠,MV-4-11异种移植模型[1]剂量：50mg/kg,100mg/kg。给药：口服；每天一次；为期21天。结果：具有剂量依赖性,50mg/kg剂量组肿瘤生长抑制率(TGI)为45%,100mg/kg剂量组为75%。

[参考文献]

[1]. Mustapha Haddach, Jerome Michaux, Michael K, Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (2), pp 135-139.

[2]. Padmanabhan A, Gosc EB, Bieberich CJ. Stabilization of the prostate-specific tumor suppressor NKX3.1 by the oncogenic protein kinase Pim-1 in prostate cancer cells. J Cell Biochem. 2013 May;114(5):1050-7.

CX-6258 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₅Cl₂N₃O₃

[ 分子量 ]:
498.401

[ 精确质量 ]:
497.127289

[ PSA ]:
65.79000

[ LogP ]:
5.68620

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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