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rac-CCT 250863

rac-CCT 250863用途

(Rac)-CCT 250863(化合物Rac-21)是一种选择性和可逆的NEK 2抑制剂,IC50为0.073µM。(Rac)-CCT 250863显示出诱导细胞周期阻滞的良好效果,并且还可以在细胞中抗增殖(对泊马利度胺敏感/耐药)。(Rac)-CCT 250863与泊马利度胺结合时诱导细胞凋亡[1][2]。
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rac-CCT 250863名称

[ CAS 号 ]:
1364269-06-6

[ 英文名 ]:
rac-CCT 250863

[英文别名 ]:

rac-CCT 250863生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-CCT 250863(化合物Rac-21)是一种选择性和可逆的NEK 2抑制剂,IC50为0.073µM。(Rac)-CCT 250863显示出诱导细胞周期阻滞的良好效果,并且还可以在细胞中抗增殖(对泊马利度胺敏感/耐药)。(Rac)-CCT 250863与泊马利度胺结合时诱导细胞凋亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.073 µM (NEK 2), 8.0 μΜ (H929), 7.1 μΜ (AMOl), 8.7 μΜ (K12PE)[1][2].


[参考文献]

[1]. Innocenti P, et al. Design of potent and selective hybrid inhibitors of the mitotic kinase Nek2: structure-activity relationship, structural biology, and cellular activity. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3228-41.

[2]. Ahsan A, et al. Methods for treating cancer with combination therapies. WO2021262962A1.

rac-CCT 250863物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
582.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H25F3N4O2S

[ 分子量 ]:
490.541

[ 闪点 ]:
306.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
490.165039

[ LogP ]:
4.42

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.591

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