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(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲基磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸半水合物

用途

Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。
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名称

[ CAS 号 ]:
1374598-80-7

[ 中文名 ]:
(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲基磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸半水合物

[ 英文名 ]:
Fasiglifam(TAK-875)

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 72 nM (GPR40)[1]


[参考文献]

[1]. Tsujihata Y,et al. TAK-875, an orally available G protein-coupled receptor 40/free fatty acid receptor 1 agonist, enhances glucose-dependent insulin secretion and improves both postprandial and fasting hyperglycemia in type 2 diabetic rats.J Pharmacol Exp  

[2]. Yoshiyuki Tsujihata, et al. TAK-875, an Orally Available GPR40/FFA1 Agonist Enhances Glucose-Dependent Insulin Secretion and Improves Both Postprandial and Fasting Hyperglycemia in Type 2 Diabetic Rats. JPET July 13, 2011

[3]. Nagatake T, et al. 17,18-EpETE-GPR40 axis ameliorates contact hypersensitivity by inhibiting neutrophil mobility in mice and cynomolgus macaques. J Allergy Clin Immunol. 2017 Dec 26. pii: S0091-6749(17)32949-4.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H33O7.5S

[ 分子量 ]:
533.63

[ 精确质量 ]:
1066.38000

[ PSA ]:
224.25000

[ LogP ]:
12.72450

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

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