(RS)-(替硝唑-5-基)甘氨酸

(RS)-(替硝唑-5-基)甘氨酸用途

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。

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(RS)-(替硝唑-5-基)甘氨酸名称

[ CAS 号 ]:
138199-51-6

[ 中文名 ]:
(Rs)-(四唑-5-基)甘氨酸

[ 英文名 ]:
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

[英文别名 ]:

Mepyramine maleate
Tetrazol-5-yl-gly
Tetrazolylglycine
Tet-glycine
5-Tetrazolyl-glycine

(RS)-(替硝唑-5-基)甘氨酸生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

EC50: 99 nM (GluN1/GluN2D) and 1.7 μM (GluN1/GluN2A)[1]

[体外研究]

(RS)-(四唑-5-基)甘氨酸(D,L-(四唑-5-基)甘氨酸)是兴奋性氨基酸受体N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)亚型的激动剂。(RS)-(四唑-5-基)甘氨酸取代结合在大鼠脑膜上的NMDA受体,用[3H]CGS19755(IC50=98nm)和[3H]谷氨酸(IC50=36nm)作为配体进行测定[1]。(RS)-(四唑-5-基)甘氨酸对D,L-α-[5-甲基-3H]氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA),[3H]海藻酸钠或[3H]甘氨酸(IC50s>30μM)的结合没有明显的抑制作用[1]。

[体内研究]

(RS)-(四唑-5-基)甘氨酸(D,L-(四唑-5-基)甘氨酸；1.25,1.5 mg/kg；IP)诱导NR1+/+和NR1-/-小鼠的癫痫反应和Fos[3]。(RS)-(四唑-5-基)甘氨酸在给新生大鼠(ED50=0.071 mg/kg；i.p.)时是一种高效的惊厥药[1]。动物模型：C57BL/6小鼠[3]剂量：1.25、1.5mg/kg给药：IP结果：诱发癫痫反应和Fos。

[参考文献]

[1]. Schoepp DD, et al. D,L-(tetrazol-5-yl) glycine: a novel and highly potent NMDA receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1991 Oct 15;203(2):237-43.

[2]. Vance KM, et al. Ligand-specific deactivation time course of GluN1/GluN2D NMDA receptors. Nat Commun. 2011;2:294.

[3]. Duncan GE, et al. Seizure responses and induction of Fos by the NMDA agonist (tetrazol-5-yl)glycine in a geneticmodel of NMDA receptor hypofunction. Brain Res. 2008 Jul 24;1221:41-8.

(RS)-(替硝唑-5-基)甘氨酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.804 g/cm3

[ 沸点 ]:
447.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃H₅N₅O₂

[ 分子量 ]:
143.10400

[ 闪点 ]:
224.2ºC

[ 精确质量 ]:
143.04400

[ PSA ]:
117.78000

[ 蒸汽压 ]:
8.91E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.669

[ 储存条件 ]:
室温

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