UC2288

UC2288用途

UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。

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UC2288名称

[ CAS 号 ]:
1394011-91-6

[ 中文名 ]:
1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-((1r,4r)-4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-基氧基)环己基)脲

[ 英文名 ]:
UC2288

[英文别名 ]:

MFCD28139634

UC2288生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[体外研究]

UC2288(0-10μM；24小时)降低p21蛋白水平,但对其他蛋白质没有影响[1]。UC2288(0-10μM；24小时)在转录或转录后降低p21mrna表达,但与p53无关[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HK2(正常肾)、786-O(RCC)、Caki-1(RCC)、ACHN(RCC)和HEY(卵巢癌)细胞浓度：0μM；1μM；3μM；10μM孵育时间：24小时。结果：p21蛋白表达降低。RT-PCR[1]细胞系：p53突变型RCC细胞系786-O浓度：10μM孵育时间：24小时结果：p21mrna的降低不依赖于p53的表达。

[参考文献]

[1]. Hiromi I Wettersten, et al. A Novel p21 Attenuator Which Is Structurally Related to Sorafenib. Cancer Biol Ther. 2013 Mar;14(3):278-85.

UC2288物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈ClF₆N₃O₂

[ 分子量 ]:
481.82

[ 储存条件 ]:
2~8℃储存，避光

UC2288安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn