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VU0424238

VU0424238用途

VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
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VU0424238名称

[ CAS 号 ]:
1396337-04-4

[ 中文名 ]:
VU0424238

[ 英文名 ]:
VU0424238

VU0424238生物活性

[ 描述 ]:

VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

VU0424238在HEK293A细胞中IC50值为14 nM。它还结合已知的变构位点,在HEK293A细胞中K i值为4.4nM。

[体内研究]

VU0424238在大鼠中具有19.3mL/min/kg的清除率,并且在大鼠中以0.8mg/kg的口服剂量显示50％mGlu5PET配体占据。此外,它在食蟹猴中也有15.5 mL/min/kg的清除率,并且在狒狒的口服剂量为0.06 mg/kg时显示出50％的mGlu5 PET配体占有率[1]。

[参考文献]

[1]. Felts AS, et al. Discovery of N-(5-Fluoropyridin-2-yl)-6-methyl-4-(pyrimidin-5-yloxy)picolinamide (VU0424238): A Novel Negative Allosteric Modulator of Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 5 Selected for Clinical Evaluation. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5072-5085.

VU0424238物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H12FN5O2

[ 分子量 ]:
325.30

[ 精确质量 ]:
325.09800

[ PSA ]:
89.89000

[ LogP ]:
2.83170

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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