6-(6-(4-hydroxypiperidinyl)hexyloxy)-3-methylflavone HCl

用途

Sigma-LIGAND-1盐酸盐是一种选择性Sigma受体配体,在DTG位点和PPP位点的IC50s分别为16 nM和19 nM。Sigma-LIGAND-1盐酸盐在多巴胺D2受体上的Ki为4000 nM【1】。
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名称

[ CAS 号 ]:
139652-86-1

[ 英文名 ]:
6-(6-(4-hydroxypiperidinyl)hexyloxy)-3-methylflavone HCl

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Sigma-LIGAND-1盐酸盐是一种选择性Sigma受体配体,在DTG位点和PPP位点的IC50s分别为16 nM和19 nM。Sigma-LIGAND-1盐酸盐在多巴胺D2受体上的Ki为4000 nM【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

IC50: 16 nM (DTG site of sigma receptor), 19 nM (PPP site of sigma receptor)[1] Ki: 4000 nM (Dopamine D2 receptor)[1]


[体内研究]

给药Sigma-LIGAND-1盐酸盐可逆转苯丙胺诱导的小鼠过度运动,这是一种对抗精神病药物敏感的行为模型。西格玛配体-1盐酸盐及其结构类似物具有潜在的抗精神病活性[1]。

[参考文献]

[1]. Erickson RH, et al. (Aminoalkoxy)chromones. Selective sigma receptor ligands. J Med Chem. 1992 May 1;35(9):1526-35.

物理化学性质

[ 沸点 ]:
615.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H34ClNO4

[ 分子量 ]:
472.01600

[ 闪点 ]:
326.1ºC

[ 精确质量 ]:
471.21800

[ PSA ]:
62.91000

[ LogP ]:
5.90420

[ 蒸汽压 ]:
5.23E-16mmHg at 25°C

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