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GPR4拮抗剂3

GPR4拮抗剂3用途

GPR4 antagonist 3是选择性,有口服活性的 GPR4 拮抗剂,IC50为70 nM。抗炎活性。
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GPR4拮抗剂3名称

[ CAS 号 ]:
1401728-56-0

[ 中文名 ]:
GPR4拮抗剂3

[ 英文名 ]:
GPR4 antagonist 3

GPR4拮抗剂3生物活性

[ 描述 ]:

GPR4 antagonist 3是选择性,有口服活性的 GPR4 拮抗剂,IC50为70 nM。抗炎活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 70 nM (GPR4)[1].


[体内研究]

GPR4拮抗剂3在以30mg/kg bid [1]口服给药后在大鼠抗原诱导的关节炎模型中显示出显着的抗炎作用[1] .GPR4拮抗剂3还预防小鼠腔室模型中的血管生成以及大鼠中所证实的疼痛。完全弗氏的辅助模型[1]。

[参考文献]

[1]. Velcicky J, et al. Development of Selective, Orally Active GPR4 Antagonists with Modulatory Effects on Nociception, Inflammation, and Angiogenesis. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3672-3683.

GPR4拮抗剂3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28N6O

[ 分子量 ]:
416.52

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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