MCHr1拮抗剂2

MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 代谢疾病

IC50: 65 nM (melanin concentrating hormone receptor 1), 4.0 nM (hERG in IMR-32 cells)[1]

MCHr1拮抗剂2(化合物30)是黑色素浓缩激素受体1的拮抗剂,IC50为65nM。 MCHr1拮抗剂2对Ca2 +通量和hERG具有抑制作用,IMR-32细胞中IC50分别为196±30 nM和4.0±0.8 nM [1]。

在96孔板中，IMR-32细胞（I3.4.2）膜（6μg/孔）在测试化合物（MCHr1拮抗剂2）存在下在结合缓冲液（25mM HEPES pH 7.4,1mM CaCl 2,5中）中孵育。每孔加入MgCl 2和0.5％BSA）和0.05nM [125 I] MCH（2200Ci / mmol），室温下60分钟。非特异性结合对照由I3.4.2膜，0.05nM [125 I] MCH和300nM人MCH组成。每个平板上还包括I3.4.2膜和0.05nM [125 I] MCH的总结合对照。将板在GS-6R台式离心机中以1380g离心5分钟。小心地从每个孔中吸出反应缓冲液而不干扰沉淀。将洗涤缓冲液（25mM HEPES，pH7.4,1mM CaCl 2,5mM MgCl 2和0.5M NaCl）加入各孔中，然后使用平板Filtermate Harvester转移至0.5％聚乙烯亚胺处理的GF / B过滤板。将滤板用洗涤缓冲液洗涤三次，向每个孔中加入MicroScint 20，并使用Topcount微孔板闪烁计数器[1]读取板。

[1]. Lynch JK, et al. Optimization of chromone-2-carboxamide melanin concentrating hormone receptor 1 antagonists: assessment of potency, efficacy, and cardiovascular safety. J Med Chem. 2006 Nov 2;49(22):6569-84.

尼日利亚菌素钠 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 人参皂苷Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 米诺地尔 | 氟芬那酸 | 马来酸氟吡汀 | 1-(2-羟基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3h)-酮 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐 | 3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 | 奎宁； 无水奎宁； 金鸡纳碱； 金鸡纳霜