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(R)-PS210

(R)-PS210用途

(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

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(R)-PS210名称

[ CAS 号 ]:
1410101-89-1

[ 英文名 ]:
(R)-PS210

(R)-PS210生物活性

[ 描述 ]:

(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

AC50: 1.8 μM (PDK1)[1]

[体外研究]

(R) -在无细胞激酶活性测定中,PS210对PDK1显示1.8μM的AC50值。与DMSO相比,PDK1对(R)-PS210的最大激活率为5.5倍[1]。

[参考文献]

[1]. Wilhelm A, et al. 2-(3-Oxo-1,3-diphenylpropyl)malonic acids as potent allosteric ligands of the PIF pocket of phosphoinositide-dependent kinase-1: development and prodrug concept.J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9817-30.

(R)-PS210物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₅F₃O₅

[ 分子量 ]:
380.31

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