IMMH001

IMMH001用途

IMMH001,也称为SYL930,是一种口服活性、有效和选择性S1P1(鞘氨醇-1-磷酸受体1)激动剂。IMMH001降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3和CCL5。IMMH001可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。
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IMMH001名称

[ CAS 号 ]:
1418093-75-0

[ 英文名 ]:
IMMH001

IMMH001生物活性

[ 描述 ]:

IMMH001,也称为SYL930,是一种口服活性、有效和选择性S1P1(鞘氨醇-1-磷酸受体1)激动剂。IMMH001降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3和CCL5。IMMH001可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

S1PR1


[体内研究]

IMMH001在体内通过鞘氨醇激酶1(SphK1)和鞘氨醇激酶2(SphK2)转化为活性形式,即其单磷酸酯(S)-IMMH001-P。IMMH001抑制受损关节中Th1细胞(IL-1β、IL-18和IP10)和Th2细胞(IL-5)介导的疾病反应【2】。IMMH001(0.3-2.4 mg/kg,口服；每周两次,共28天,AA大鼠；共30天,CIA大鼠)缓解AA(佐剂性关节炎)和CIA(胶原性关节炎)大鼠关节的损伤【2】。

[参考文献]

[1]. Xiao Q, et al. Design and synthesis of analogues of the sphingosine-1-phosphate receptor 1 agonist IMMH001 with improved phosphorylation rate in human blood. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115722.

[2]. Jin J, et al. Sphingosine-1-Phosphate Receptor Subtype 1 (S1P1) Modulator IMMH001 Regulates Adjuvant- and Collagen-Induced Arthritis. Front Pharmacol. 2019 Sep 19;10:1085.

IMMH001物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H28N2O3

[ 分子量 ]:
380.48

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