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MK-8189

MK-8189用途

MK-8189是一种强效、口服活性和选择性PDE10A抑制剂,Ki值为29pM。MK-8189可用于精神分裂症的研究[1]。
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MK-8189名称

[ CAS 号 ]:
1424371-93-6

[ 英文名 ]:
MK-8189

MK-8189生物活性

[ 描述 ]:

MK-8189是一种强效、口服活性和选择性PDE10A抑制剂,Ki值为29pM。MK-8189可用于精神分裂症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE10A:29 pM (Ki)


[体内研究]

MK-8189(0.25-0.75 mg/kg；口服)以剂量依赖的方式减弱大鼠的运动活动。 动物模型：雄性Wistar Hannover大鼠[1]剂量：0.25、0.5和0.75 mg/kg给药：口服给药结果：相对于载体处理动物,提高了识别能力。

[参考文献]

[1]. Layton ME, et, al. Discovery of MK-8189, a Highly Potent and Selective PDE10A Inhibitor for the Treatment of Schizophrenia. J Med Chem. 2023 Jan 26;66(2):1157-1171.  

MK-8189物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H22N6OS

[ 分子量 ]:
382.48

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