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DDR抑制剂

DDR抑制剂用途

DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂,对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM,在浓度为 1.5 nM 时,对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
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DDR抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
1644069-80-6

[ 中文名 ]:
DDR抑制剂

[ 英文名 ]:
DDR Inhibitor

[英文别名 ]:

DDR抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂,对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM,在浓度为 1.5 nM 时,对 DDR1 有 53% 的抑制作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 3.3 nM (DDR2)[1] IC53: 1.5 nM (DDR1)[1]


[体外研究]

DDR抑制剂(实施例6)是一种有效的DDR抑制剂,DDR2的IC50为3.3 nM,在1.5 nM时对DDR1的抑制率为53％[1]。

[激酶实验]

使用铕激酶结合测定法。将化合物（DDR抑制剂等）与0.5nM DDR1或0.25nM DDR2在室温下在分别含有5nM或10nM激酶示踪剂178和2nM铕标记的抗GST的低体积黑色384孔测定板中孵育1小时。测定缓冲液中的抗体（50mM HEPES pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA和0.01％BRIJ35）。获得在340nm激发后的荧光发射比率665nm / 615nm。 IC50值使用非线性最小二乘分析从剂量 - 反应图确定[1]。

[参考文献]

[1]. Gordon Saxty, et al. Imidazo-condensed bicycles as inhibitors of discoidin domain receptors (ddrs)


[相关活性小分子]

DDR1-IN-1 | DDR1-IN-2 | DDR1-IN-3

DDR抑制剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H20FN5O2

[ 分子量 ]:
417.4356032

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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