Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1

用途

整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1(化合物31h)是一种口服活性整合酶LEDGF/p75(IN-LEDGF/p75)变构抑制剂。整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1抑制HIV-1 DNA整合,并显示抗病毒活性,EC50为3.9 nM,对抗HIV-1重组分子克隆NL432【1】。

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名称

[ CAS 号 ]:
1431738-14-5

[ 英文名 ]:
Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1

生物活性

[ 描述 ]:

整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1(化合物31h)是一种口服活性整合酶LEDGF/p75(IN-LEDGF/p75)变构抑制剂。整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1抑制HIV-1 DNA整合,并显示抗病毒活性,EC50为3.9 nM,对抗HIV-1重组分子克隆NL432【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶

[ 靶点 ]

EC50: 3.9 nM (NL432)[1]

[体内研究]

整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1(化合物31h)具有中等代谢稳定性(HLM MS=59%,RLM MS=61%),在大鼠中具有良好的清除率(CLt=6.99 mL/min/kg)和良好的生物利用度(F=36%)[1]。

[参考文献]

[1]. Sugiyama S, et al. Discovery of novel integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitors based on a benzene scaffold. Bioorg Med Chem. 2020 Sep 1;28(17):115643.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₄₁NO₆S

[ 分子量 ]:
579.75

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