【FK706】FK706 CAS号:144055-55-0【结构式性质活性】-化源网

FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。

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[ 描述 ]:

FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 83 nM (Human neutrophil elastase), 22 nM (Mouse neutrophil elastase) and 100 nM (Porcine pancreatic elastase)[1]; Ki: 4.2 nM (Human neutrophil elastase)[1]

[体外研究]

FK706有效抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(4μg/mL终浓度)水解牛颈韧带弹性蛋白(2mg/mL终浓度),IC50值为230nm[1]。FK706阻断炎症趋化因子的释放,抑制IL-8和MCP-1mrna的表达,抑制NF-κB的活化。FK706可能直接阻断人肺成纤维细胞NF-κB的活化,阻止香烟烟雾诱导的肺部炎症过程中炎症趋化因子的表达[2]。

[体内研究]

FK706(10-100 mg/kg；皮下注射；1-6小时；雄性C57BL小鼠)治疗以剂量依赖性方式显著抑制人类中性粒细胞弹性蛋白酶(20μg/paw)诱导的小鼠足肿胀(100 mg/kg剂量时抑制47%)[1]。动物模型：雄性C57BL小鼠(6周龄)注射人中性粒细胞弹性蛋白酶[1]剂量：10mg/kg、32mg/kg、100mg/kg；皮下注射；1小时、2小时、4小时、6小时结果：明显抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的小鼠足肿胀,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Shinguh Y, et al. Biochemical and pharmacological characterization of FK706, a novel elastase inhibitor. Eur J Pharmacol. 1997 Oct 15;337(1):63-71.

[2]. Numanami H, et al. Serine protease inhibitors modulate smoke-induced chemokine release from human lung fibroblasts. Am J Respir Cell Mol Biol. 2003 Nov;29(5):613-9.

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₂F₃N₄NaO₇

[ 分子量 ]:
592.54

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联系人：徐经理

产品详情：FK706

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