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OP-1074

OP-1074用途

OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。

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OP-1074名称

[ CAS 号 ]:
1443752-76-8

[ 英文名 ]:
OP-1074

OP-1074生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERα

ERβ

[体外研究]

OP-1074(0-100 nM；24小时)抑制MCF-7细胞和CAMA-1细胞增殖,IC50值分别为6.3和9.2nm[1]。OP-1074(100 nM；24小时)使MCF-7和CAMA-1细胞ERα蛋白表达失稳[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞,CAMA-1细胞浓度：0nm,10nm,100nm培养时间：24小时结果：抑制乳腺癌细胞增殖。Western Blot分析[1]细胞系：MCF-7细胞,CAMA-1细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：ERα蛋白表达下调。

[参考文献]

[1]. Fanning SW, et al. Specific stereochemistry of OP-1074 disrupts estrogen receptor alpha helix 12 and confers pure antiestrogenic activity.Nat Commun. 2018 Jun 18;9(1):2368.

OP-1074物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₁NO₄

[ 分子量 ]:
457.56

[ 储存条件 ]:
-20°C，惰性气体

OP-1074

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OP-1074生物活性

OP-1074物理化学性质

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