(TYR0,TRP2)-MELANOCYTE-STIMULATING HORMONE-RELEASE INHIBITING FACTOR

用途

Tyr-W-MIF-1是一种具有阿片和抗鸦片活性的阿片四肽。Tyr-W-MIF-1可诱导镇痛[1][2][5]。
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名称

[ CAS 号 ]:
144450-13-5

[ 中文名 ]:
(TYR0,TRP2)-MELANOCYTE-STIMULATING HORMONE-RELEASE INHIBITING FACTOR

[ 英文名 ]:
(Tyr0,Trp2)-Melanocyte-Stimulating Hormone-Release Inhibiting Factor

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Tyr-W-MIF-1是一种具有阿片和抗鸦片活性的阿片四肽。Tyr-W-MIF-1可诱导镇痛[1][2][5]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Tyr-W-MIF-1(1-10μM)抑制 液晶显示器神经元的自发放电[1]。 Tyr-W-MIF-1型减弱 吗啡(3μM)诱导的 SH-sy5年人神经母细胞瘤细胞中 亩和 希腊字母表的第4个字母受体的下调[4]。 Tyr-W-MIF-1(0.3μM)抑制3H-DAMGO公司(对μ阿片受体有选择性) 与大鼠脑的结合[5]。

[体内研究]

Tyr-W-MIF-1(i.c.v,5μL,200μg)诱导大鼠镇痛时间延长[2]。 Tyr-W-MIF-1(i.t.,0.75μg)诱导镇痛,并被 纳洛酮逆转[3]。 动物模型:大鼠[2]剂量:200μg,5μL给药:脑室内注射(i.c.v)结果:延长镇痛时间,通过从加热元件上取下尾巴的潜伏期来测量。

[参考文献]

[1]. Yang YR, et L. Opioid and antiopioid actions of Tyr-MIF-1, Tyr-W-MIF-1 and hemorphin-4 on rat locus coeruleus neurons: intracellular recording in vitro. Chin J Physiol. 1997 Sep 30;40(3):131-5.  

[2]. Gergen KA, et al. Expression of the FOS proto-oncogene protein in brain after ICV administration of Tyr-W-MIF-1 (Tyr-Pro-Trp-Gly-NH2). Peptides. 1994;15(8):1505-11.  

[3]. Gergen KA, et al. Intrathecal Tyr-W-MIF-1 produces potent, naloxone-reversible analgesia modulated by alpha 2-adrenoceptors. Eur J Pharmacol. 1996 Mar 18;298(3):235-9.  

[4]. Harrison LM, et al. Tyr-W-MIF-1 attenuates down-regulation of opiate receptors in SH-SY5Y human neuroblastoma cells. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Feb;284(2):611-7.  

[5]. Erchegyi J, et al. Isolation of a novel tetrapeptide with opiate and antiopiate activity from human brain cortex: Tyr-Pro-Trp-Gly-NH2 (Tyr-W-MIF-1). Peptides. 1992 Jul-Aug;13(4):623-31.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.38 g/cm3

[ 沸点 ]:
1009.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C29H33F3N6O7

[ 分子量 ]:
634.60400

[ 闪点 ]:
564.2ºC

[ 精确质量 ]:
634.23600

[ PSA ]:
220.94000

[ LogP ]:
2.81690

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.67

MSDS

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