SCH-42354

SCH-42354用途

SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。
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SCH-42354名称

[ CAS 号 ]:
144505-58-8

[ 英文名 ]:
SCH-42354

SCH-42354生物活性

[ 描述 ]:

SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

[体外研究]

SCH-42354(10-100nM)增加了离体肺血管和离体灌流全肺中的利钠肽(ANP)的效力,并以剂量依赖性方式增加了ANP活性[1]。

[参考文献]

[1]. Thompson JS, et, al. Neutral endopeptidase inhibition increases the potency of ANP in isolated rat pulmonary resistance vessels and isolated blood perfused lungs. Pulm Pharmacol. 1995 Apr-Jun;8(2-3):143-7.

[2]. Watkins RW, et, al. Atrial natriuretic factor potentiating and hemodynamic effects of SCH 42495, a new, neutral metalloendopeptidase inhibitor. Am J Hypertens. 1993 May;6(5 Pt 1):357-68.

SCH-42354物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H23NO3S2

[ 分子量 ]:
341.49

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