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Tauro-β-muricholic acid sodium

Tauro-β-muricholic acid sodium用途

Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。
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Tauro-β-muricholic acid sodium名称

[ CAS 号 ]:
145022-92-0

[ 中文名 ]:
牛磺酸β-鼠胆酸钠盐

[ 英文名 ]:
Tauro-β-muricholic acid sodium

Tauro-β-muricholic acid sodium生物活性

[ 描述 ]:

Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR

[ 靶点 ]

IC50: 40 μM (FXR)[1]


[体外研究]

T-βMCA钠抑制结直肠癌细胞HT29(EC50~10μM)FXR报告活性[3]。T-βMCA钠剂量依赖性增加HT29和HCT116细胞WNT信号传导[3]。T-βMCA钠诱导Lgr5+细胞增殖和DNA损伤[3]。

[体内研究]

T-βMCA钠(400 mg/kg;i.g.;每周两次;持续6周)可有效地再现HFD促进CRC进展的能力[3]。T-βMCA钠治疗也显著提高了血清细胞因子水平,包括IFN-γ、IL-6和IL-17[3]。动物模型:APCmin/+小鼠[3]剂量:400mg/kg,灌胃,每周2次,连续6周,结果:明显降低肠道完整性,促进肠和结肠肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Sayin SI, et al. Gut microbiota regulates bile acid metabolism by reducing the levels of tauro-beta-muricholic acid, a naturally occurring FXR antagonist. Cell Metab. 2013 Feb 5;17(2):225-35.

[2]. Wahlström A, et al. Induction of farnesoid X receptor signaling in germ-free mice colonized with a human microbiota. J Lipid Res. 2017 Feb;58(2):412-419.

[3]. Fu T, et al. FXR Regulates Intestinal Cancer Stem Cell Proliferation. Cell. 2019 Feb 21;176(5):1098-1112.e18.

Tauro-β-muricholic acid sodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H44NNaO7S

[ 分子量 ]:
537.68

[ 储存条件 ]:
-20°C

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公司名:上海脉铂医药科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥4444.0/1mg

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