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DS-1971a

DS-1971a用途

DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。

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DS-1971a名称

[ CAS 号 ]:
1450595-86-4

[ 英文名 ]:
DS-1971a

DS-1971a生物活性

[ 描述 ]:

DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 22.8 nM (hNaV1.7), 59.4 nM (mNaV1.7)[1]

[体内研究]

DS-1971a具有良好的毒理学特性[1]。DS-1971a(0.1-1mg/kg；p.o.)在部分坐骨神经结扎(PSL)小鼠中表现出剂量依赖性的热痛觉过敏减轻[1]。动物模型：雄性Slc:ddY小鼠(PSL模型)[1]剂量：0.1、0.3和1 mg/kg给药：P.o.结果：0.3和1 mg/kg给药组对热痛觉过敏有显著的剂量依赖性抑制作用。DS-1971a在药效高峰时的ED50为0.32mg/kg。

[参考文献]

[1]. Shinozuka T, et al. Discovery of DS-1971a, a Potent, Selective NaV1.7 Inhibitor [published online ahead of print, 2020 May 26]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c00259.

DS-1971a物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₁ClFN₅O₃S

[ 分子量 ]:
465.93

DS-1971a

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DS-1971a生物活性

DS-1971a物理化学性质

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