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N-(2-氨基苯基)-4-[1-[2-(3-噻吩基)乙基]-1H-1,2,3-三唑-4-基]苯甲酰胺

用途

HDAC3-IN-T247是一种有效和选择性的HDAC3(组蛋白脱乙酰酶3)抑制剂,IC50为0.24µM。HDAC3-IN-T247诱导HCT116细胞中NF-κB乙酰化的选择性增加。HDAC3-IN-T247具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247抑制癌细胞的生长,并激活潜在HIV感染细胞中的HIV基因表达【1】。
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名称

[ CAS 号 ]:
1451042-18-4

[ 中文名 ]:
N-(2-氨基苯基)-4-[1-[2-(3-噻吩基)乙基]-1H-1,2,3-三唑-4-基]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
T247

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

HDAC3-IN-T247是一种有效和选择性的HDAC3(组蛋白脱乙酰酶3)抑制剂,IC50为0.24µM。HDAC3-IN-T247诱导HCT116细胞中NF-κB乙酰化的选择性增加。HDAC3-IN-T247具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247抑制癌细胞的生长,并激活潜在HIV感染细胞中的HIV基因表达【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC3:0.24 μM (IC50)

HDAC1:19 μM (IC50)

HDAC4:>100 μM (IC50)

HDAC6:>100 μM (IC50)

HDAC8:>100 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Suzuki T, et al. Identification of highly selective and potent histone deacetylase 3 inhibitors using click chemistry-based combinatorial fragment assembly. PLoS One. 2013 Jul 16;8(7):e68669.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
236 °C

[ 分子式 ]:
C21H19N5OS

[ 分子量 ]:
389.47

[ 精确质量 ]:
389.131042

[ LogP ]:
2.58

[ 外观性状 ]:
固体;White to Yellow to Orange powder to crystal

[ 折射率 ]:
1.706

[ 储存条件 ]:
<0°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

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公司名:上海化源生化科技有限公司

区域:上海市普陀区

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