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米格列奈

米格列奈用途

米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。
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米格列奈名称

[ CAS 号 ]:
145375-43-5

[ 中文名 ]:
米格列奈

[ 英文名 ]:
Mitiglinide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

米格列奈生物活性

[ 描述 ]:

米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

KATP channel[1]


[体外研究]

米特格列奈以剂量依赖性的方式抑制Kir6.2/SUR1通道电流(IC50为100 nM),但即使在COS-1细胞中高剂量(超过10μM)也不会显著抑制Kir6.2/SUR2A或Kir6.2/SUR2B通道电流【1】。

[体内研究]

米特格列奈(1-3 mg/kg;p.o.)抑制餐后血糖水平的升高,以及餐后5小时内的血糖水平曲线下面积(AUCGluose)[2]。动物模型:妊娠Wistar大鼠(12周)[2]剂量:0.3 mg/kg,1 mg/kg,3 mg/kg给药:口服给药结果:剂量依赖性地抑制AUCglucose水平。

[参考文献]

[1]. Y Sunaga, et al. The effects of mitiglinide (KAD-1229), a new anti-diabetic drug, on ATP-sensitive K+ channels and insulin secretion: comparison with the sulfonylureas and nateglinide. Eur J Pharmacol. 2001 Nov 9;431(1):119-25.

[2]. Kiyoshi Ichikawa, et al. Effect of KAD-1229, a novel hypoglycaemic agent, on plasma glucose levels after meal load in type 2 diabetic rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. May-Jun 2002;29(5-6):423-7.

米格列奈物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
519.6±43.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H25NO3

[ 分子量 ]:
315.41

[ 闪点 ]:
268.0±28.2 °C

[ 精确质量 ]:
315.183441

[ PSA ]:
57.61000

[ LogP ]:
4.73

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.567

米格列奈安全信息

[ 海关编码 ]:
2942000000

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