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FR901464

FR901464用途

FR901464是一种有效的剪接体抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用[1]。
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FR901464名称

[ CAS 号 ]:
146478-72-0

[ 英文名 ]:
FR901464

[英文别名 ]:

FR901464生物活性

[ 描述 ]:

FR901464是一种有效的剪接体抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

FR901464(10-20纳克/毫升；6-24小时)抑制小鼠实体瘤、结肠癌和Meth A纤维肉瘤的生长。FR901464诱导细胞周期的特征性G1期和G2/M期阻滞以及基因组DNA的核体间降解,其动力学与M-8肿瘤细胞中SV40启动子依赖性细胞转录的激活相同[1]。FR901464(1-10纳克/毫升；16小时)抑制M-8细胞中某些可诱导内源性基因的转录,但不抑制内务基因的转录[1]。FR901464具有强大的抗癌活性。它显示在M-8细胞中,在10nm浓度下SV40 DNA肿瘤病毒启动子的活性增强[1]。

[参考文献]

[1]. H Nakajima, et al. New antitumor substances, FR901463, FR901464 and FR901465. II. Activities against experimental tumors in mice and mechanism of action. J Antibiot (Tokyo). 1996 Dec;49(12):1204-11.

[2]. Arun K Ghosh, et al. Enantioselective total syntheses of FR901464 and spliceostatin A and evaluation of splicing activity of key derivatives. J Org Chem. 2014 Jun 20;79(12):5697-709.

FR901464物理化学性质

[ 密度 ]:
1.21g/cm3

[ 沸点 ]:
702.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C27H41NO8

[ 分子量 ]:
507.61600

[ 闪点 ]:
378.8ºC

[ 精确质量 ]:
507.28300

[ PSA ]:
130.34000

[ LogP ]:
3.15270

[ 蒸汽压 ]:
7.94E-23mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.553

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

FR901464毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
ZC0702750
CHEMICAL NAME :
WB 2663B
CAS REGISTRY NUMBER :
146478-72-0
LAST UPDATED :
199806
DATA ITEMS CITED :
1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
3200 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 49,1196,1996
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FR901464安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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