他泽司他盐酸盐

他泽司他盐酸盐用途

盐酸他泽米司他(EPZ-6438)是一种强效、选择性和口服活性EZH2抑制剂,EZH2肽和核小体的IC50值分别为11和16 nM。盐酸他泽米司他可用于癌症研究[1]。
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他泽司他盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1467052-84-1

[ 中文名 ]:
他泽司他盐酸盐

[ 英文名 ]:
Tazemetostat hydrochloride

他泽司他盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

盐酸他泽米司他(EPZ-6438)是一种强效、选择性和口服活性EZH2抑制剂,EZH2肽和核小体的IC50值分别为11和16 nM。盐酸他泽米司他可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[体外研究]

盐酸他泽米司他(EPZ-6438；0.49-7.6μM,11天)抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系的增殖,IC50为0.49-7.6微米[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：野生型和突变型淋巴瘤细胞系浓度：0.49-7.6μM孵育时间：11天结果：抑制DOHH-2细胞(EZH2野生型；IC50=1.7μM),法拉日细胞(EZS2野生型；IC 50=99 nM),OCI-LY19细胞(EZH2野生型,IC50=6.2μM),托莱多细胞(EZH2野生类型；IC50=7.6微米),KARPAS-422(EZH2 Y646N；IC50=1.8 nM),Pfeiffer(EZH A682G；IC50＝1.8μM)。50=0.49牛米),RL细胞系(EZH2 Y646N；IC50=5.8μM)、SU-DHL-10(EZH 2 Y646F；IC50=5.8 nM)、SU-DHL-6(EZH2 Y646 n；IC50=4.7 nM)、WSU-DLCL2(EZH2 Y646 f；IC50＝8.6 nM)增殖。

[体内研究]

他泽米司他(EPZ-6438；250-500 mg/kg；p.o.；每天两次；持续21-28天)盐酸盐几乎可以消除快速生长的G401肿瘤[1]。动物模型：携带s.c.G401异种移植物的SCID小鼠[1]剂量：125 mg/kg、250 mg/kg和500 mg/kg给药：口服；每天两次；28天结果：消除快速生长的G401肿瘤。

[参考文献]

[1]. Knutson SK, et, al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.

他泽司他盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H45ClN4O4

[ 分子量 ]:
609.20

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