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S1R agonist 2

S1R agonist 2用途

S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
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S1R agonist 2名称

[ CAS 号 ]:
150085-21-5

[ 英文名 ]:
S1R agonist 2

S1R agonist 2生物活性

[ 描述 ]:

S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

Sigma 1 Receptor:1.1 nM (Ki)

Sigma 2 Receptor:88 nM (Ki)


[体外研究]

S1R激动剂2(化合物8b；0.1-5μM)均能显著增加神经生长因子 (NGF)诱导的神经突生长,且呈剂量依赖性[1] S1R激动剂2(24小时)在 shsy5年细胞中浓度为 1微米时对 鱼藤酮(HY-B1756)诱导的细胞损伤有显著的抑制作用[1] S1R激动剂2(0.1-5μM；24小时)在 shsy5年细胞中对 纳米da刺激有神经保护作用[1] S1R激动剂2(0-10μM；24-72小时)对 A549、罗沃和 Panc-1型细胞无细胞毒性[1]

[体内研究]

S1R激动剂2(化合物8b；0.1-50μM；120小时)在 10微米浓度下不诱导胚胎死亡 (100%存活胚胎),但在最高剂量 (50微米)下诱导所有胚胎死亡[1]

[参考文献]

[1]. Linciano P, et al. Novel S1R agonists counteracting NMDA excitotoxicity and oxidative stress: A step forward in the discovery of neuroprotective agents. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115163.  

S1R agonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H27NO

[ 分子量 ]:
309.45

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区域：上海市普陀区

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