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布林佐胺-d5

布林佐胺-d5用途

盐酸布林唑胺(AL-4862)是一种选择性碳酸酐酶II抑制剂,其anIC50值为3.2nM。盐酸布林唑胺通过抑制睫状体CA-II和减少心房液体分泌来降低眼压(IOP)。盐酸布林唑胺可用于青光眼疾病研究[1][2]。

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布林佐胺-d5名称

[ CAS 号 ]:
150937-43-2

[ 中文名 ]:
布林佐胺-d5

[ 英文名 ]:
(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide,hydrochloride

[英文别名 ]:

Azopt Hydrochloride
UNII-N36YTS80H4
AL-4682 Hydrochloride
Brinzolamide Hydrochloride

布林佐胺-d5生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.2 nM (carbonic anhydrase II)[2].

[体内研究]

布林唑胺(7.5 mg或12 mg)盐酸盐植入硅树脂基质中的耐受性极为良好,可持续释放布林唑酰胺并显著降低眼压(IOP)达28天,在血压正常的新西兰兔中无不良反应或毒性迹象[2]。盐酸布林唑胺在兔体内的药代动力学参数[1]。房内给药(4.5 mg)房内给药量(4.5mg)局部给药量(500 mg)局部给药剂量(500毫克)房水和虹膜睫状体的PK参数Tmax(h)0.08 0.5 1 0.25 Cmax(ng/mL,ng/g)11050 1964 408 1245末端t1/2(h)3.4 13 2 13.6 AUC0-24h(h*ng/mL、h*ng/g)17780 7725 1896 11414 AUC0-∞ (h*ng/mL,h*ng/g)17836 8839 1955 16628剂量标准化AUC0-∞ (h*/mL,h*/g)4 2 0.004 0.03动物模型：兔子[2]剂量：7.5 mg,12 mg给药：将布林唑胺硅酮基质植入巩膜上间隙。结果：导致显著的

[参考文献]

[1]. Vatsala Naageshwaran, et al. Comprehensive Ocular and Systemic Pharmacokinetics of Brinzolamide in Rabbits After Intracameral, Topical, and Intravenous Administration. J Pharm Sci. 2021 Jan;110(1):529-535.

[2]. Sara M.Smith, et al. Tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of a brinzolamide episcleral sustained release implant in normotensive New Zealand white rabbits,Journal of Drug Delivery Science and Technology,Volume 61,2021,102123,ISSN 1773-2247

布林佐胺-d5物理化学性质

[ 沸点 ]:
586ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₂₂ClN₃O₅S₃

[ 分子量 ]:
419.96800

[ 闪点 ]:
308.2ºC

[ 精确质量 ]:
419.04100

[ PSA ]:
163.80000

[ LogP ]:
4.07960

[ 蒸汽压 ]:
1.03E-13mmHg at 25°C

布林佐胺-d5

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