Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone

Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone用途

Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。

点击显示

Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone名称

[ CAS 号 ]:
153088-73-4

[ 中文名 ]:
PASE-1 INHIBITOR V

[ 英文名 ]:
Z-Asp-CH2-DCB

[英文别名 ]:

pase-1 inhibitor v
ice inhibitor vi
pase-1 inhibitor iii
z-d-ch2-dcb
z-asp-ch2-dcb
ice inhibitor v

Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Z-Asp-CH2-DCB(10-100μM)以剂量依赖性方式阻断SEB刺激(200ng；16h)PBMC产生IL-1β、TNF-α、IL-6和IFN-γ。趋化因子MCP-1、MIP-1α和MIP-1β的产生也受到抑制。Z-Asp-CH2-DCB对TSST-1激活的PBMC的抑制作用相似,将IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ、MCP-1、MIP-1α和MIP-1β分别降低到未处理细胞的10、36、25、10、11、25和30%。Z-Asp-CH2-DCB(10-100μM；48小时)抑制200 ng SEB/ml刺激的PBMC中T细胞增殖[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人外周血单个核细胞浓度：10、50、100μM孵育时间：48h结果：SEB刺激PBMC抑制T细胞增殖。

[体内研究]

Z-Asp-CH2-DCB(1 mg；i.p.；连续3周每天)防止SU5416诱导的间隔细胞凋亡[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(SU5416+Z-Asp-CH2-DCB组)[1]剂量：1 mg给药：腹腔注射；每日3周结果：SU5416处理的大鼠肺caspase 3样活性显著升高,而SU5416+Z-Asp-CH2-DCB处理的大鼠肺细胞凋亡活性无明显升高。

[参考文献]

[1]. Krakauer T, et al. Caspase inhibitors attenuate superantigen-induced inflammatory cytokines, chemokines, and T-cell proliferation. Clin Diagn Lab Immunol. 2004 May;11(3):621-4.

[2]. Kasahara Y, et al. Inhibition of VEGF receptors causes lung cell apoptosis and emphysema. J Clin Invest. 2000 Dec;106(11):1311-9.

[3]. Twumasi P, et al. Caspase inhibitors affect the kinetics and dimensions of tracheary elements in xylogenic Zinnia (Zinnia elegans) cell cultures. BMC Plant Biol. 2010 Aug 6;10:162.

Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
674.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇Cl₂NO₇

[ 分子量 ]:
454.258

[ 闪点 ]:
361.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
453.038208

[ PSA ]:
119.00000

[ LogP ]:
5.29

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone安全信息

[ WGK德国 ]:
3